리도카인 염산염 CAS 6108-05-0

리도카인 염산염은 리도카인의 염산염 형태이며, 아미노에틸아마이드이며 아미드 계열 마취제의 전형적인 구성원입니다. 리도카인은 신경 세포막의 전압 개폐형 Na+ 채널과 상호 작용하여 흥분성 막의 Na+에 대한 투과성이 일시적으로 증가하는 것을 차단합니다. 이것은 신경 자극의 생성과 전도를 막고 가역적인 감각 상실을 일으킵니다. 리도카인 염산염은 또한 IB 급 항부정맥 효과를 나타냅니다. 이 작용제는 액션 전위의 0 단계에서 특히 Purkinje 네트워크에서 심근 조직으로의 나트륨 이온 흐름을 감소시켜 탈분극, 자동성 및 흥분성을 감소시킵니다.

행동의 메커니즘
리도카인 염화물은 자극의 시작과 전달에 필요한 이온 흐름을 억제하여 신경 세포막을 안정화시키고, 이를 통해 국소 마취 작용을 나타냅니다.

혈역학
과도한 혈액 수치는 심박출량, 총 말초 저항 및 평균 동맥압의 변화를 일으킬 수 있습니다. 중추 신경 차단의 경우 이러한 변화는 자율신경 섬유 차단, 심혈관계의 다양한 구성 요소에 대한 국소 마취제의 직접적인 억제 효과 및/또는 에피네프린이 존재하는 경우 베타-아드레날린 수용체 자극 작용에 기인할 수 있습니다. 권장 복용량을 초과하지 않을 경우 순 효과는 일반적으로 경미한 저혈압입니다.

약동학 및 대사
다양한 제형, 농도 및 용도에서 얻은 정보에 따르면 리도카인 염산염은 비경구 투여 후 완전히 흡수되며, 흡수 속도는 투여 부위 및 혈관 수축제의 존재 여부와 같은 다양한 요인에 따라 달라집니다. 혈관 내 투여를 제외하고 가장 높은 혈중 농도는 늑간 신경 차단 후에 얻어지고 가장 낮은 농도는 피하 투여 후에 얻어집니다.
리도카인 염산염의 혈장 결합은 약물 농도에 따라 달라지며, 결합된 분획은 농도가 증가함에 따라 감소합니다. mL당 1~4mcg의 유리 염기 농도에서 리도카인 염산염의 60~80%는 단백질 결합입니다. 결합은 또한 알파-1-산 당단백질의 혈장 농도에 따라 달라집니다.
리도카인 염산염은 아마도 수동 확산을 통해 혈액-뇌 장벽과 태반 장벽을 통과합니다.
리도카인 염산염은 간에서 빠르게 대사되고 대사물과 변하지 않은 약물은 신장을 통해 배출됩니다. 생물학적 변형에는 산화적 N-탈알킬화, 고리 수산화, 아미드 결합의 절단 및 접합이 포함됩니다. 생물학적 변형의 주요 경로인 N-탈알킬화는 대사물인 모노에틸글리신실리디드와 글리신실리디드를 생성합니다. 이러한 대사물의 약리학적/독성학적 작용은 리도카인 염산염과 유사하지만 효능은 떨어집니다. 투여된 리도카인 염산염의 약 90%는 다양한 대사물 형태로 배출되고 10% 미만이 변하지 않은 상태로 배출됩니다. 소변의 주요 대사물은 4-하이드록시-2,6-디메틸아닐린의 접합체입니다.
정맥 볼러스 주사 후 리도카인 염산염의 제거 반감기는 일반적으로 1.5~2시간입니다. 리도카인 염산염이 대사되는 속도가 빠르기 때문에 간 기능에 영향을 미치는 모든 상태는 리도카인 염산염 동역학을 변경할 수 있습니다. 간 기능 장애가 있는 환자의 경우 반감기가 2배 이상 연장될 수 있습니다. 신장 기능 장애는 리도카인 염산염 동역학에 영향을 미치지 않지만 대사산물 축적을 증가시킬 수 있습니다.
산증과 중추신경 자극제 및 억제제 사용과 같은 요인은 명백한 전신 효과를 생성하는 데 필요한 리도카인 염산염의 중추신경 수치에 영향을 미칩니다. 객관적인 부작용 증상은 정맥 혈장 수치가 mL당 6mcg 유리 염기 이상으로 증가함에 따라 점점 더 분명해집니다. 리서스 원숭이의 동맥혈 수치는 18~21mcg/mL가 경련 활동의 역치인 것으로 나타났습니다.

약을 사용하기로 결정할 때는 약을 복용하는 데 따르는 위험과 약이 줄 수 있는 이점을 비교해야 합니다. 이는 귀하와 귀하의 의사가 내리는 결정입니다. 이 약의 경우 다음 사항을 고려해야 합니다.

알레르기
이 약이나 다른 약에 대해 특이하거나 알레르기 반응을 보인 적이 있다면 의사에게 알리십시오. 또한 음식, 염색제, 방부제 또는 동물과 같은 다른 유형의 알레르기가 있는 경우 의료 전문가에게 알리십시오. 처방전이 필요 없는 제품의 경우 라벨이나 포장 성분을 주의 깊게 읽으십시오.

소아과
이 약의 독성 때문에 3세 미만의 어린이에게는 다른 약을 고려하거나 효과가 없는 것으로 밝혀진 후에만 극히 신중하게 사용해야 합니다. 권장 복용량을 초과해서는 안 되며, 치료 중에 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 이가 나는 통증에 리도카인 점성 국소 용액을 투여하지 마십시오.
소아 인구에서 리도카인 젤리 또는 피부 패치의 효과에 대한 연령의 관계에 대한 적절한 연구는 수행되지 않았습니다. 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다.

노인
지금까지 수행된 적절한 연구에서는 노인에게 피부 패치의 유용성을 제한할 수 있는 노인 특유의 문제가 입증되지 않았습니다. 그러나 노인 환자는 연령 관련 간, 신장 또는 심장 문제가 있을 가능성이 더 높으며, 이 약을 복용하는 환자에게는 주의와 복용량 조정이 필요할 수 있습니다.
노령 환자에서 리도카인 국소 효과와 연령의 관계에 대한 정보는 없습니다. 그러나 이 약의 독성 때문에 다른 약을 고려하거나 효과가 없는 것으로 밝혀진 후에는 주의해서 사용해야 합니다. 권장 복용량을 초과해서는 안 되며 치료 중에 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

약물 상호 작용
어떤 약물은 전혀 함께 사용해서는 안 되지만, 다른 경우에는 상호작용이 발생하더라도 두 가지 다른 약물을 함께 사용할 수 있습니다. 이런 경우, 의사는 복용량을 변경하거나 다른 예방 조치가 필요할 수 있습니다. 이 약을 복용하는 경우, 아래에 나열된 약물을 복용하고 있는지 의료 전문가에게 알리는 것이 특히 중요합니다. 다음 상호작용은 잠재적 중요성을 기준으로 선정되었으며 반드시 모든 것을 포함하는 것은 아닙니다.
두 가지 약물을 함께 처방하는 경우 의사가 복용량이나 복용 빈도를 변경할 수 있습니다.
이 약을 다음 약과 함께 사용하면 특정 부작용의 위험이 증가할 수 있지만 두 약을 모두 사용하는 것이 귀하에게 가장 좋은 치료법일 수 있습니다. 두 약을 함께 처방하는 경우 의사가 복용량이나 약 중 하나 또는 둘 다 사용하는 빈도를 변경할 수 있습니다.

기타 상호 작용
특정 약물은 음식을 먹거나 특정 유형의 음식을 먹을 때 또는 그 전후에 사용하면 안 됩니다. 상호 작용이 발생할 수 있기 때문입니다. 특정 약물과 함께 알코올이나 담배를 사용하면 상호 작용이 발생할 수도 있습니다. 의료 전문가와 음식, 알코올 또는 담배와 함께 약물을 사용하는 것에 대해 논의하세요.

리도카인 염산염의 안전성과 효능은 적절한 복용량, 올바른 기술, 적절한 예방 조치 및 비상 상황에 대한 준비에 달려 있습니다. 효과적인 마취를 제공하는 최저 복용량은 높은 혈장 수치와 심각한 부작용을 피하기 위해 사용해야 합니다. 리도카인을 반복 복용하면 약물이나 대사산물이 느리게 축적되어 반복 복용할 때마다 혈중 수치가 상당히 증가할 수 있습니다. 혈중 수치 상승에 대한 내성은 환자의 상태에 따라 다릅니다. 허약한 노인 환자, 급성 질환 환자 및 어린이는 나이와 신체 상태에 맞게 감소된 용량을 투여해야 합니다. 리도카인은 심각한 쇼크나 심장 차단이 있는 환자에게도 주의해서 사용해야 합니다.
리도카인 염산염 2% 젤리는 약물에 대한 민감성이 있는 환자에게는 주의해서 사용해야 합니다. 파라아미노벤조산 유도체(프로카인, 테트라카인, 벤조카인 등)에 알레르기가 있는 환자는 리도카인에 대한 교차 민감성을 보이지 않았습니다.
마취를 실시하는 동안 사용되는 많은 약물은 가족성 악성 고열의 잠재적인 유발제로 간주됩니다. 아마이드형 국소 마취제가 이 반응을 유발할 수 있는지 여부는 알 수 없고, 보충적 전신 마취의 필요성을 미리 예측할 수 없기 때문에, 표준 관리 프로토콜을 사용할 수 있어야 한다고 제안합니다. 빈맥, 호흡 곤란, 불안정한 혈압 및 대사성 산증의 초기 설명되지 않는 징후가 체온 상승에 선행할 수 있습니다. 성공적인 결과는 조기 진단, 의심되는 유발제의 신속한 중단 및 산소 요법, 표시된 지지 조치 및 단트롤렌(사용하기 전에 단트롤렌 나트륨 정맥 주사 패키지 설명서를 참조하십시오)을 포함한 치료 기관에 달려 있습니다.
환자를 위한 정보: 국소 마취제를 입에 사용하는 경우 환자는 국소 마취제 생성으로 인해 삼키기가 어려워지고 흡인 위험이 커질 수 있음을 알고 있어야 합니다. 이러한 이유로 입이나 목 부위에 국소 마취제를 사용한 후 60분 동안은 음식을 섭취해서는 안 됩니다. 이는 특히 어린이의 경우 식사 빈도가 높기 때문에 중요합니다.
혀나 협점막의 무감각은 의도치 않은 물림 외상의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 입이나 목 부위에 마취를 하는 동안에는 음식이나 껌을 먹어서는 안 됩니다.
발암:리도카인의 발암 가능성을 평가하기 위해 동물을 대상으로 한 장기 연구는 수행되지 않았습니다.
돌연변이 발생:리도카인의 돌연변이 유발 가능성은 에임스 살모넬라 역 돌연변이 검정, 인간 림프구의 시험관 내 염색체 이상 검정, 생체 내 마우스 미세핵 검정에서 시험되었습니다. 이러한 연구에서 돌연변이 유발 효과의 징후는 없었습니다.
생식 능력의 손상:리도카인이 생식력에 미치는 영향은 쥐 모델에서 조사되었습니다. 짝짓기하는 쌍에게 30mg/kg, sc(180mg/m2)를 투여해도 쥐의 생식력이나 일반적인 생식 성능에 변화가 없었습니다. 정자 매개변수에 대한 리도카인의 영향을 조사한 연구는 없습니다. 생식력의 변화에 ​​대한 증거는 없었습니다.